Pharmaceutical Sciences誌、CNPharmの抗ウイルス経口薬論文を特集号に掲載
Sciences誌、CNPharmの抗ウイルス経口薬論文を特集号に掲載 国際学界公認の「ゲームチェンジャー」級抗ウイルス剤が韓国で誕生
現代バイオ、 近々CP-COV03臨床申請へ []
現代バイオサイエンス(代表オ·サンギ)は、
子会社であるCNPharmがニクロサミド基盤で開発した新型コロナウイルス感染症(COVID-19)経口治療剤CP-COV03の研究結果と経口剤源泉技術を内容とした論文が世界的な薬学専門誌「Pharmaceutical
Sciences誌」の特集号に最近掲載されたと24日発表した。
今回の論文でCNPharmはCP-COV03を動物(rat)に1回投与した結果、 ウイルス増殖を50%抑制するIC50以上の血中濃度を24時間維持しながら、
血中最大濃度(Cmax)はIC50濃度の約300倍を記録し、 CP-COV03が新型インフルエンザの経口治療剤だったタミフルやメルク、 ファイザー、
ロシュなどが開発中のCOVID-19用抗ウイルス剤と競うほどの「ゲームチェンジャー級」治療剤候補であることを世界的に公認された。
特に動物実験で確認されたCmaxとIC50濃度間の300倍の差は薬物の治療範囲(therapeutic window)がそれだけ広いということで、
抗ウイルス剤としての成功可能性はもちろん、
ゲームチェンジャー級COVID-19治療剤を必要とするグローバルビッグ・ファーマ(bigpharma)の関心を集めるものと期待されている。
これにより、 現代バイオは、 CNPharmが行った実験結果などを基に、 CP-COV03韓国国内外の臨床を近いうちに申請することを決め、
グローバル製薬会社などとの共同開発やライセンスなども同時に推進する計画を明らかにした。
世界1位のグローバル製薬会社であるロシュは、
バイオベンチャー「ギリアド」が開発した新型インフルエンザのゲームチェンジャー「タミフル」を技術移転されたことがあり、
現在「COVID-19」ゲームチェンジャー級抗ウイルス剤の臨床を準備しているロシュやメルクなども、 先端バイオベンチャーから技術を移転され、
臨床を進めていると知られている。
CP-COV03を基盤とする薬物「ニクロサミド」は、
他のゲームチェンジャー級の抗ウイルス剤候補が持つ「ウイルス複製抑制」という機作(mechanism)はもちろん、
▲細胞内のウイルス分解除去▲COVID-19ウイルスの肺損傷遮断機作まであるという研究結果が、
世界的科学ジャーナルネイチャー(Nature)誌に次々と発表され、 「COVID-19治療用の有力候補薬物」と評価されている。
特に、 初期感染者にだけ効能のあるグローバル製薬会社の抗ウイルス剤候補薬物に比べ、 治療時期を逃した初期感染者の重症患者への転換率を下げ、
重症患者には抗生剤の使用を減らすことができ、 「COVID-19パンデミック」を解決する可能性が高い薬物として世界的注目を集めている。
ニクロサミドを1回投与でIC50以上の血中薬物濃度を24時間実現するには、 最先端バイオ技術が要求され、 これまで成功した事例がなく、 ただ、
英ケンブリッジ大学(University of Cambridge)で臨床中の鼻腔吸入型抗ウイルス剤のみ、
肺組織でIC50以上を24時間維持できることを実現しただけだ。
CNPharmは昨年、 ニクロサミドの薬物再創出に60年間最大の障害として作用した▲体内吸収率が非常に低い▲血中薬物濃度半減期を画期的に改善、
ニクロサミドの生体利用率を引き上げることに成功したことで、 抗ウイルス剤CP-COV03を開発した。
大韓民国学術院と韓国科学技術翰林院の会員でありCNPharmの研究顧問である檀国(タングク)大学のチェ·ジンホ碩座教授は最近、
COVID-19問題の中で中国広州で開かれた「アジア学術会議(Science Council of Asia)」に特別招待され、
COVID-19感染動物(hamster)を対象に行ったCP-COV03の効力実験の結果を基に「COVID-19ゲームチェンジャー薬物」という研究結果の発表で、
CP‐COV03の優れた抗ウイルス効能を公開し、 アジア圏の碩学の注目を集めた。
今回の論文が掲載された「Pharmaceutical Sciences誌」は、
世界4大学術出版社の一つであるスイスのMDPI(Multidisciplinary Digital Publishing
Institute)が月刊で発行するSCI(科学技術論文引用索引)級の学術誌で、 影響力指数(impact factor)4.286に薬理、
薬剤学分野で上位にランクされている世界的名声のジャーナルだ。
[参考資料]
1. ニクロサミドが細胞内でautophagy作用によりコロナウイルスを分解·除去するという研究結果
⁃ 論文名 : SKP2 attenuates autophagy through Beclin1-ubiquitination and its
inhibition reduces MERS-Coronavirus infection
⁃ 研究機関:ドイツ研究陣(マックスプランク研究所、 ボン大学、 ドイツ感染研究所、 フンボルト大学など)
⁃ 掲載ジャーナル:ネイチャーコミュニケーションズ
⁃ 掲載日:2019.12.18
2. ニクロサミドが肺胞細胞からコロナウイルスによって誘発される非正常な細胞融合体の生成を抑制することにより肺損傷を予防するという研究結果
⁃ 論文名 : Drugs that inhibit TMEM16 proteins block SARS-CoV-2 spike-induced
syncytia
⁃ 研究機関: 欧州研究陣(英国キングス・カレッジ・ロンドン、 イタリアトリエステ大学など)
‐ 掲載ジャーナル:ネイチャー
⁃ 掲載日:2021.4.7